2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Farnesyl Transferase

Farnesyl Transferase (法尼基转移酶)

Ftase

法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase) 是一种锌依赖性酶，可催化法呢基脂质基团附着到参与细胞信号传导的多种蛋白质（包括致癌 H-Ras 蛋白）的半胱氨酸残基的硫原子上。法呢基转移酶调节 Ras 蛋白的活化，从而影响细胞内信号转导、细胞生长和增殖。

法呢基转移酶是甲羟戊酸 (MVA) 通路下游的必需酶。法呢基转移酶催化法呢基焦磷酸 (FPP) 的法呢基部分与 Ras 蛋白偶联，Ras 蛋白的活性依赖于法呢基化锚定在膜上。法呢基转移酶抑制剂是小分子抑制剂，可选择性抑制多种细胞内底物蛋白（如 Ras）的法呢基化。法呢基转移酶抑制剂代表了一类新型药物，其靶向负责多种恶性细胞类型增殖和存活的信号转导通路。

Farnesyl transferase is a zinc-dependent enzyme that catalyzes the attachment of a farnesyl lipid group to the sulfur atom of a cysteine residue of numerous proteins involved in cell signaling including the oncogenic H-Ras protein. Farnesyl transferase regulates the activation of Ras protein and consequently affects intracellular signal transduction, cell growth and proliferation.

Farnesyl transferase is an essential enzyme at downstream of mevalonate (MVA) pathway. Farnesyl transferase catalyzes the farnesylmoieties of farnesyl pyrophosphate (FPP) coupled to Ras protein, which is dependent on farnesylation anchoring itself in membrane for its activity. Farnesyl transferase inhibitors are small-molecule inhibitors that selectively inhibit farnesylation of a number of intracellular substrate proteins such as Ras. Farnesyl transferase inhibitors represent a new class of agents that target signal transduction pathways responsible for the proliferation and survival of diverse malignant cell types.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10502
    Tipifarnib

    替吡法尼

    		Inhibitor 99.89%
    Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤和抗寄生虫活性。
    Tipifarnib
  • HY-15136
    Lonafarnib

    洛那法尼

    		Inhibitor 99.87%
    Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
    Lonafarnib
  • HY-16273A
    L-778123 hydrochloride Inhibitor 98.96%
    L-778123 hydrochloride 是 FPTase 和 GGPTase-I 双重抑制剂, IC50 值分别为2 nM 和 98 nM。
    L-778123 hydrochloride
  • HY-N6796
    Manumycin A

    手霉素A

    		Inhibitor 99.27%
    Manumycin A 是一种聚酮类抗生素和硫氧还蛋白还原酶-1 (TrxR-1) 抑制剂。Manumycin A 可以通过 LC3 抑制乳腺癌细胞生长并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 可以下调 TNF α 刺激的人单核细胞中促炎细胞因子的释放，具有潜在抗炎活性。Manumycin A 可以抑制去势抵抗性前列腺癌细胞中的 Ras/Raf/ERK1/2 信号和 hnRNP H1 来抑制外泌体生物发生和分泌。
    Manumycin A
  • HY-100313A
    YM-53601 Inhibitor 99.26%
    YM-53601 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。
    YM-53601
  • HY-120763
    LB42908 Inhibitor
    LB42908 是一种有效的、选择性和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase (FTase)) 抑制剂。LB42908 可抑制 H-Ras、K-Ras 的法尼基化，对 H-Ras、K-Ras 的 IC50 值分别为 0.9 nM、2.4 nM。LB42908 具有抗增殖活性。LB42908 具有抗肿瘤活性。
    LB42908
  • HY-125311
    Zaragozic acid D Inhibitor
    Zaragozic acid D 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂。Zaragozic acid D 也是一种法尼基蛋白转移酶 (farnesyl-protein transferase (FPTase)) 抑制剂，对牛 FPTase 的 IC50 值为 100 nM。
    Zaragozic acid D
  • HY-134579
    Chaetomellic acid A Inhibitor
    Chaetomellic acid A 可从Chaetomella acutiseta中分离出来。Chaetomellic acid A 是法呢基蛋白转移酶的特异性抑制剂。Chaetomellic acid A 可降低氧化应激诱导的细胞凋亡。Chaetomellic acid A 可减轻小鼠单侧输尿管梗阻 (UUO) 后的肾脏损伤。
    Chaetomellic acid A
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride Inhibitor 98.29%
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 hydrochloride
  • HY-16373
    CP-609754 Inhibitor 99.21%
    CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    CP-609754
  • HY-16059
    Arglabin

    阿格拉宾

    		Inhibitor 99.87%
    Arglabin ((+)-Arglabin)，从亮绿蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
    Arglabin
  • HY-128350
    FGTI-2734 Inhibitor 99.64%
    FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
    FGTI-2734
  • HY-16111
    BMS-214662 Inhibitor 99.58%
    BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。
    BMS-214662
  • HY-128350A
    FGTI-2734 mesylate Inhibitor 99.65%
    FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
    FGTI-2734 mesylate
  • HY-15873A
    FTI 276 TFA Inhibitor 98.06%
    FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。
    FTI 276 TFA
  • HY-16273
    L-778123 99.91%
    L-778123 是 FPTase 和 GGPTase-I 双重抑制剂, IC50 值分别为2 nM 和 98 nM。
    L-778123
  • HY-123242
    FTI-2153 Inhibitor 99.11%
    FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
    FTI-2153
  • HY-15879
    LB42708 Inhibitor ≥99.0%
    LB42708 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase)抑制剂。 LB42708 抑制 H-Ras、N-Ras 和 K-Ras4B 的法尼基化，IC50 分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。
    LB42708
  • HY-119257
    ABT-100 Inhibitor 98.18%
    ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
    ABT-100
  • HY-123242A
    FTI-2153 TFA Inhibitor 99.11%
    FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
    FTI-2153 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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